某些药物引起的脱发为生长期脱发，此时毛球的有丝分裂停止，伴有毛囊炎变细及缩窄，当严重受累时，大多数毛发在此断裂，如大剂量给药（如抗肿瘤药）时，脱发几乎在1或2周后立即产生。
抗肿瘤药中，烷化剂（细胞毒素）中的氮芥类如盐酸氮芥、氧化氮芥（癌得平）、环磷酰胺（癌得星）、苯丁双氮芥（瘤可宁）、卡氮芥；磺酸脂类如马利兰（白消安）：抗代谢药如氨甲喋呤、5—氟尿嘧啶；抗肿瘤抗生素如争光霉素、放线菌等；植物碱类如长春碱、秋水仙等，均可引起脱发。
有些药物，如肝素、硫尿类、消炎痛、庆大霉素等，可致休止期脱发，表现为头发脱落缓慢进行，常不被患者注意。患者注意到秃发症状前，已有脱落较多的现象。正常人每天脱落20~40根头发，而休止期脱发估计每天脱落120~400根头发。
除了抗肿瘤药物外，其他化学制剂如砷剂、醋酸剂、肝素、香豆素等也可致脱发。另外，正定霉素、安妥明、别嘌呤醇、苯茚二酮、甲亢平、硫尿嘧啶、苯妥因钠、乙胺丁醇、消炎痛、左旋多巴、甲基多巴、呋喃妥因、呋喃旦啶、疱疹净、乙硫异烟胺、庆大霉素等，均可引起不同程度的脱发。
曾有一例服大量鱼肝油达6个月之久的儿童，由于蓄积中毒反应，而引起粘膜干燥、粗糙、弥漫性毛发脱落，皮肤毛囊角化、红斑紫癜和色素沉着，同时还伴有颅内压高、胃纳差、胃痛等表现。经测定，该儿童血清中维生素A的含量明显增高。停药后，症状减轻至消失。还有由于过量服用普通阿司匹林，而使头发开始脱落的报道。临床上用于治疗斑秃的可的松，同样也可引起脱发。
口服避孕药亦可致脱发。避孕药的品种很多，有长效、短效、片剂、针剂。目前国内常用的避孕药主要是复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片等口服避孕药。其主要成分不外乎雌激素和孕酮，孕酮是避孕药中的激素之一。孕酮的代谢衍生物具有雄性激素特征，也可致脱发。
口服避孕药致脱发主要表现为斑秃，也可呈脂溢性脱发。脱发可发生于服药过程中，即初服避孕药时，可能就会发生轻度脱发，也可发生于停服避孕药之后。此时，也可能发生更严重的脱发，原因尚不清，只是这类脱发至多不会超过6个月。
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